Dasatiniib

Dasatiniib
Üksikasjad:
Dasatiniib farmakodünaamiliselt pärsib BCR-ABL kinaasi ja SRC kinaasi aktiivsust koos mitmete teiste selektiivsete onkogeensete kinaasidega, sealhulgas C-KIT, Efriini retseptori kinaasi (EPH) ja PDGFB retseptoriga. Dasatinib on BCR-ABL kinaasi tugev, sub-monopolaarne inhibiitor, millel on potents 0. 6-0. 8 nm, pärssides sellega vähirakkude kasvu.
Küsi pakkumist
Räägime nüüd
Lae
Kirjeldus
Tehnilised parameetrid
Miks valida meid

Meie ettevõte
Hiina suurimate farmaatsiatööstustsoonide Yanhai tööstuspargis asub ettevõte 35 aakri suuruse pindalaga. Oma kolme tootesegmendi-guaiacooli derivaadi kaudu pakuvad epichlorohüdriini derivaadid ja joodi kontrastsed meediumid-haizhou Pharm kogu maailmas toodete ja teenuste portfelli, sealhulgas aktiivseid farmaatsiakoostisosi (API), vahepealseid, peeneid kemikaale ja kohandatud tootmisteenuseid.

GMP teenus
Professionaalse lepingute tootmisprojekti meeskonna ja multifunktsionaalsete töötubadega teeb ettevõte pikaajaliselt koostööd kuulsate globaalsete farmaatsiaettevõtetega, pakkudes lepinguteenust nii GMP kui ka mitte ühtegi GMP tingimustega.

Sertifikaadid
Haizhou Pharm on ISO9001/14001 ja OHSAS18001 heaks kiidetud ning ISO/OHSASi juhtimisfilosoofia süveneb kogu ettevõtte protsessis.

Kutselepingulahendused
Professionaalse lepingute tootmisprojekti meeskonna ja multifunktsionaalsete töötubadega teeb ettevõte pikaajaliselt koostööd kuulsate globaalsete farmaatsiaettevõtetega, pakkudes lepinguteenust nii GMP kui ka mitte ühtegi GMP tingimustega.

 

Seotud toode
 
Rosuvastatin Calcium

Rosuvastatiini kaltsium

API: rosuvastatiini kaltsium CAS nr: 147098-20-2 terapeutiline kategooria: kadiovaskulaarsed ravimite kättesaadavus: väljatöötamisel

Afatinib

Afatiniib

API: Afatinib CAS nr: 439081-18-2 terapeutiline kategooria: vähivastane saadavus: väljatöötamisel

Enzalutamide

Enzalutamiid

API: Enzalutamiid CAS nr: 915087-33-1 terapeutiline kategooria: vähivastane saadavus: väljatöötamisel

Flurbiprofen Axetil

Flurbiprofeen -texetil

API: pürazinamiid CAS nr: 98-96-4 terapeutiline kategooria: tuberkuloosi spetsifikatsioon: USP uusim DMF: TPA* Sertifikaat: GMP saadavus: kampaania järgi

Canagliflozin

Canagliflozin

API: saabagliflozin cas nr: 842133-18-0 terapeutiline kategooria: Diabeedi saadavus: väljatöötamisel

Ranolazine

Ranolasiin

API: Ranolazine CAS NO: 95635-55-5 terapeutiline kategooria: Antianiaalne ravimite kättesaadavus: väljatöötamisel

Dasatinib

Dasatiniib

API: Dasatinib CAS nr: 302962-49-8 terapeutiline kategooria: vähivastane saadavus: väljatöötamisel

 

Mis on dasatinib?

 

 

Dasatiniib farmakodünaamiliselt pärsib BCR-ABL kinaasi ja SRC kinaasi aktiivsust koos mitmete teiste selektiivsete onkogeensete kinaasidega, sealhulgas C-KIT, Efriini retseptori kinaasi (EPH) ja PDGFB retseptoriga. Dasatinib on BCR-ABL kinaasi tugev, sub-monopolaarne inhibiitor, millel on potents 0. 6-0. 8 nm, pärssides sellega vähirakkude kasvu.

 

Milleks dasatiniibi kasutatakse?

 

Dasatinib, tugev ja mitmekülgne ravim, on onkoloogia valdkonnas ilmnenud oluliseks mängijaks, eriti konkreetset tüüpi leukeemia ravis. Selle töötas välja Bristol-Myers Squibb ja see on suunatud peamiselt konkreetsetele valkudele, mis on seotud vähirakkude kasvuga. Ravim on heaks kiidetud kasutamiseks kroonilise müeloidse leukeemiaga (CML), kellel on kas äsja diagnoositud või kes pole muudele ravimeetoditele reageerinud. Lisaks kasutatakse seda Philadelphia kromosoomi-positiivse ägeda lümfoblastilise leukeemia (pH+ kõik) raviks. Uurimistöö uurib jätkuvalt selle tõhusust teistes pahaloomulistes kasvajate ja võimaliku kombinatsiooniga teiste ravimeetoditega ravitulemuste suurendamiseks.

Dasatiniib kuulub türosiinkinaasi inhibiitoritena tuntud ravimite klassi (TKIS). Need inhibiitorid on suunatud BCR-ABL valgule, mis on enamikul CML ja PH+ kõigi patsientide ebanormaalne ensüüm. See ensüüm tuleneb geneetilisest kõrvalekallest, mida nimetatakse Philadelphia kromosoomiks. Tavaliselt mängivad selliseid ensüüme nagu BCR-ABL roll sellistes rakufunktsioonides nagu kasv ja jagunemine. Kuid vähirakkudes on BCR-ABL enzyme üliaktiivne, põhjustades rakkude kontrollimatu proliferatsiooni.

Dasatiniib toimib BCR-ABL ja muude sellega seotud türosiinkinaaside aktiivsuse blokeerimisega, pärssides sellega vähirakkude kasvu ja proliferatsiooni. Nende ebanormaalsete ensüümide sihtimisega peatab dasatiniib sisuliselt haiguse progresseerumise ja võib põhjustada vähirakkude surma. See mehhanism ei muuda mitte ainult dasatiniibi tõhusaks leukeemia ravis, vaid pakub ka sihipärase lähenemisviisi, vähendades mõju normaalsetele, tervetele rakkudele.

Dasatiniibi manustamine on suhteliselt sirgjooneline, kuid see nõuab konkreetsete juhiste järgimist, et tagada tõhusus ja kõrvaltoimed minimeerida. Dasatinib on saadaval tableti kujul ja seda võetakse tavaliselt üks kord päevas, kas hommikul või õhtul. Annustamine võib varieeruda sõltuvalt haiguse staadiumist, patsiendi üldisest tervisest ja sellest, kui hästi nad ravimeid taluvad. Oluline on järgida ettenähtud annust ja mitte muuta ega katkestada ravimeid ilma tervishoiuteenuse pakkujaga nõu pidamata.

Dasatiniibi tablette tuleks veega terveks neelata ja neid saab võtta koos toiduga või ilma. Siiski on oluline vältida greibi ja greibimahla, kuna need võivad häirida ravimi imendumist, põhjustades vereringe kõrgema taseme ja suurenenud kõrvaltoimete riski. Dasatiniibi tegevuse algus võib varieeruda. Mõni patsient võib hakata paranema mõne nädala jooksul, teiste jaoks võib see võtta mitu kuud. Ravimi tõhususe hindamiseks ja annuse kohandamiseks on vajalik regulaarne jälgimine vereanalüüside ja kliiniliste hindamiste kaudu.

Kuigi dasatinib on osutunud paljude jaoks elupäästvaks ravimiks, pole see ilma kõrvaltoimeteta. Kõrvaltoimete raskusaste ja sagedus võivad erineda ühest inimesest teise, sõltuvalt erinevatest teguritest, näiteks annusest, ravi kestusest ja patsiendi üldisest tervisest. Tavaliste kõrvaltoimete hulka kuuluvad iiveldus, kõhulahtisus, peavalu, väsimus ja lihasvalu. Tõsisemad kõrvaltoimed võivad hõlmata madalaid vererakkude arvu, mis võib suurendada nakkuste, verejooksu ja aneemia riski. Mõnel patsiendil võib tekkida ka vedelikupeetus, mis võib ilmneda käte, jalgade või silmade ümber tursena ja rasketel juhtudel vedeliku kogunemist kopsude või südame ümber.

Dasatiniibil on spetsiifilised vastunäidustused. Seda ei tohiks kasutada patsientidel, kes on selle komponendi suhtes allergilised. Lisaks ei soovitata seda raseduse ajal kasutada, kuna sündimata beebile kahju tekitatakse. Naised, kellel on sünnitus, peaksid kasutama tõhusaid rasestumisvastaseid vahendeid dasatiniibi võtmise ajal ja ajaks pärast ravimi katkestamist. Imetamist ei soovitata ka ravi ajal.

Ravimite koostoimed on Dasatiniibi väljakirjutamisel ja võtmisel kriitiline kaalutlus. Teatud ravimid võivad mõjutada seda, kuidas dasatiniib töötab, või suurendavad kõrvaltoimete tõenäosust. Näiteks ensüümi CYP3A4, näiteks ketokonasool, itrakonasool ja ritonaviiri mõjutavad ravimid võivad suurendada veres dasatiniibi taset, suurendades kahjulike mõjude riski. Seevastu CYP3A4 indutseerivad ravimid, näiteks rifampin, fenütoiin ja Jaani pure, võivad vähendada dasatiniibi taset, vähendades selle tõhusust.

Muud ravimid, mis võivad suhelda dasatiniibiga, hõlmavad antatsiidid ja H2 blokeerijad, nagu ranitidiin ja famotidiin, mis võib vähendada dasatiniibi imendumist, kui neid liiga tihedalt koos võetakse. Antatsiidid on soovitatav võtta vähemalt kaks tundi enne või pärast dasatiniibi. Lisaks tuleks ettevaatlikult kasutada ravimeid, mis pikendavad QT-intervalli, mis on südame rütmi spetsiifiline mõõtmine, kuna dasatiniib ise võib pikendada QT intervalli, suurendades tõsiste südamega seotud kõrvaltoimete riski.

 

Ravimi dasatiniibi annus
 

Sõltuvalt ravieesmärgist kasutatakse dasatiniibi erinevates annustes, eriti järgmiselt:

Kroonilise müeloidse leukeemia (CML) raviks:

 

Algdoos:100 mgx 1 aeg/ Kui hematoloogilist ega tsütoloogilist vastust ei saavutata, suurendage annust üks kord päevas 140 mg -ni. Soovitatav algannus ägenemiste, müeloidse kiirenduse või lümfoidse CML või pH+ jaoks on 140 mg päevas. Kui hematoloogilist ega tsütoloogilist vastust ei saavutata, võib annust suurendada 180 mg -ni üks kord päevas.

Dasatinib
Dasatinib

Ägeda lümfoblastilise leukeemia ph+ (kõik) raviks:

 

Esialgne annus:140 mg üks kord päevas Kui hematoloogilist ega tsütoloogilist vastust ei saavutata, võib annust suurendada 180 mg -ni üks kord päevas. /päev. Annuse kohandamine toksilisuse ilmnemisel: hematoloogilise toksilisuse korral katkestage ajutiselt dasatiniibi, vähendage annust või katkestage ravim.

Lastele PH+ CML-CP ja PH+ ALL: All:

 

Dasatiniibi manustatakse suuliselt üks kord päevas filmikattega tahvelarvutina. Annus tuleks arvutada iga 3 kuu tagant, lähtudes lapse kehakaalu muutumisest. Tahvelarvuteid ei soovitata lastele, kes kaaluvad väiksemat kui 10 kg pulbrit suukaudse vedrustuse jaoks, tuleks selle publiku jaoks kasutada lastele soovitatavat annust 10-20 kg: 40 mg päevas lastele soovitatav annus 20-30 kg: 60 mg/päevas soovitatav lastele {7 {7}} kg: 70 mg

Dasatinib

 

Kuidas ma peaksin dasatiniibi võtma?

Võtke dasatiniibi täpselt nii, nagu arst on ette nähtud. Järgige kõiki oma retseptimärgise suunda ja lugege kõiki ravimite juhendeid või juhendlehti. Arst võib aeg -ajalt teie annust muuta.

Võite võtta dasatiniibi koos toiduga või ilma. Võtke ravimit iga päev samal ajal.

Neelake tahvelarvuti terveks ja ärge purustage, närige ega murdke seda.

Ärge võtke tahvelarvutit, mis on kogemata katki. Purustatud või purustatud tableti ravim võib olla ohtlik, kui see satub teie silmadesse, suhu või ninasse või nahale. Kui see juhtub, peske nahk seebi ja veega või loputage silmad veega. Kandke purustatud tahvelarvuti või kapsli käitlemise ajal kummist kindaid. Küsige oma arstilt või apteekrilt, kuidas purustatud pilli ohutult käsutada. Rase naine ei tohiks purustatud pillidega hakkama saada.

Dasatiniib võib alandada vererakke, mis aitavad teie kehal võidelda infektsioonidega ja aitavad vere hüübida. Teie verd tuleb sageli testida. Teie vähiravi võib nende testide tulemuste põhjal edasi lükata.

 

Afiinsuspõhise potentsiaalse dasatiniibi proteoomi profileerimine
 

Valgukinaasid (PK) mängivad olulist rolli vähi arengus ja progresseerumisel, reguleerides rakkude kasvu, ellujäämist, sissetungi, metastaase ja angiogeneesi. DASATINIB (BMS -354825), kahekordne SRC/ABL inhibiitor, on paljutõotav terapeutiline aine, millel on suukaudne biosaadavus. Seda on kasutatud imatiniibresistentse kroonilise müelogeense leukeemia (CML) raviks. Enamik kinaasi inhibiitoreid, sealhulgas dasatiniibi, pärssib mitut raku sihtmärki ja neil pole raku spetsiifilisust.

 

Viimased jõupingutused kinaasi uuringutes keskenduvad seega suuremahuliste, proteoomi hõlmavate keemiliste profileerimismeetodite väljatöötamisele, mis on võimelised kinaasi inhibiitorite potentsiaalsete rakuliste (sisse- ja väljaspool) sihtmärkide kiireks tuvastama. Enamik olemasolevaid lähenemisviise on siiski endiselt problemaatiline ja paljudel juhtudel ei ühildu elurakkude uuringutega. Selles töös oleme edukalt välja töötanud raku läbilaskva kinaasi sondi (DA -2), mis on võimeline dasatiniibi potentsiaalsete rakuliste sihtmärkide proteoomi kogu profiiliks.

 

Sel moel säilitati kõrgelt reguleeritud, sektsiooniline kinaasi -truubi koostoimed. Võrreldes erinevatest proteoomilistest seadistustest (elusad rakud, rakulüsaadid ja immobiliseeritud afiinsusmaatriksi) tulemusi, leidsime, et DA -2 suutis tuvastada oluliselt oletatavamad kinaasi sihtmärgid. Lisaks ABL ja SRC perekonna türosiinkinaasidele on tuvastatud mitmeid varem tundmatuid dasatiniibi sihtmärke, sealhulgas mitu seriini/treoniini kinaase (PCTK3, STK25, Eif -2 A, PIM {4}}, PKA C- ja PKN2).

 

Neid valideeriti täiendavalt nii ripp-/immunoblotanalüüsi katsete kui ka kinaasi pärssimistestidega. Disatiniibi ja selle farmakoloogiliste toimete täpse olulisuse paremaks mõistmiseks on vaja täiendavaid uuringuid nende äsja tuvastatud rakuliste sihtmärkide suhtes. Siin välja töötatud lähenemisviis peaks olema paljude olemasolevate pöörduvate ravimite/narkootikumide kandidaatide uurimisel.

 

Dasatiniibi ravi

 

 

Dasatiniib on kahekordne ABL/SRC türosiinkinaasi inhibiitor (TKI), mis on loodud prototüüpse lühitoimega BCR-ABL-sihtmärgiga TKI, mis pärsib BCR-ABL-i suurema potentsiaaliga võrreldes imatiniibi, nilotiniibi, bosutiniibi ja Ponatiniibi ja on näidatud potentsiaalsetele imnomoduleerimisele. Dasatiniib on heaks kiidetud kõigi kroonilise müeloidse leukeemia (CML) ja Philadelphia kromosoomi-positiivse ägeda lümfoblastilise leukeemia resistentse või sallimatu imatiniibi töötlemise ja CML-i esmakordse ravi korral kroonilise faasis kõigi faaside raviks.

 

 
Meie tehas

 

Yanhai tööstuspargis asuv ettevõte, mis on Hiina üks suurimaid farmaatsiatööstustsoone, hõlmab 35 aakri suurust pindala. Oma kolme tootesegmendi - guaiacooli derivaatide, epiklorohüdriini derivaatide ja joodi kontrastainete kaudu - pakub Haizhou Pharm kogu maailmas toodete ja teenuste portfelli, sealhulgas aktiivseid farmatseutiliste koostisosade (API), vaheühendite, peenkemikaalide ja tollitootmise teenuse.

null

 

 
KKK
 

K: Milleks dasatiniibi kasutatakse?

V: Dasatiniibi kasutatakse teatud tüüpi kroonilise müeloidse leukeemia (CML; valgete vereliblede vähi) raviks esimese ravi ja täiskasvanute puhul, kes ei saa enam kasu teistest leukeemiaravimitest, sealhulgas imatiniibist (Gleevec), või neil, kes ei saa neid ravimeid kõrvaltoimete tõttu võtta.

K: Kas dasatinib on vere vedeldaja?

V: Dasatiniib võib alandada vererakke, mis aitavad teie kehal võidelda infektsioonidega ja aitavad vere hüübida. Võite saada nakkuse või veritseda kergemini.

K: Kui kaua saate Dasatiniibi võtta?

V: Sa võtad dasatiniibi nii kaua kui see töötab, ja kõrvaltoimed pole liiga halvad.

K: Milline on kellegi eluiga dasatiniibil?

A: 10- aasta üldine ellujäämine, teisendusevaba ellujäämine, sündmustevaba ellujäämine ja rikkevaba ellujäämine oli vastavalt 89%, 95%, 86%ja 65%. Ühesuunaline analüüs näitas, et täieliku MR saavutamine oli seotud paranenud üldise ellujäämisega.

K: Milliseid toite peaksite Dasatiniibi võtmisel vältima?

A: Dasatiniibi toit
Ärge tarbige dasatiniibiga töötlemise ajal greibi ega greibimahla.

K: Kas saate lõpetada dasatiniibi võtmise?

A: 14 Regarding second‐generation TKI, a Japanese prospective study demonstrated that approximately 49% of CML patients who achieved DMR for >1 year during second‐line dasatinib therapy could successfully discontinue treatment for >6 kuud, 15 ja Nilotiniibi katkestamise katsed andsid sarnaseid vaatlusi.

K: Kas dasatiniib mõjutab nahka?

V: Dasatiniibi anekdootlikud dermatoloogilised kõrvaltoimed hõlmavad perifolliikulaarseid hüperkeratootilisi purseid, akneioskuse löövet, juuste degigmentatsiooni, vitiligo-sarnaseid kahjustusi ja pannicliit. Hinnanguliselt on 23,3% -line löövete esinemissagedus. Enamik lööbeid liigitati kergeks, ainult 1,1% oli kõrge aste.

K: Mis on Dasatiniibi võtmise eelised?

V: Dasatiniib sisaldab dasatiniibi, mis kuulub kinaasi inhibiitorite klassi. See pärsib ebanormaalsete valkude toimet, mis põhjustavad vähirakkude korrutamist. See aitab peatada vähirakkude ebanormaalse kasvu ja vähendab seeläbi levikut teistesse kehaosadesse.

K: Millal on parim aeg dasatiniibi võtmiseks?

V: Dasatinib tuleb tahvelarvutina, mida suu kaudu võtta. Tavaliselt võetakse seda üks kord päevas koos toiduga või ilma. Võtke Dasatiniibi umbes samal ajal iga päev.

K: Milline on dasatiniibi ravi kestus?

V: Dasatiniibi keskmine kestus CML-AP-ga patsientidel oli 5- aasta väljal 15 kuud (QD) või 13 kuud (pakkumine). 7-aastaselt oli dasatiniibi keskmine päevane annus sarnane hematoloogiliste kriteeriumide, kloonide evolutsiooni või CML-AP eelneva diagnoosimise alusel kaasatud patsientide puhul.

K: Kas dasatinib on ohutu?

V: Dasatiniib võib põhjustada seisundi, mis mõjutab südame rütmi (QT pikenemine). QT pikenemine võib harva põhjustada tõsist (harva surmaga lõppu) kiiret/ebaregulaarset südamelööke ja muid sümptomeid (näiteks tugev pearinglus, minestamine), mis vajavad kohe arstiabi.

K: Kas dasatiniib võib põhjustada kõrget vererõhku?

V: (10.11.2011) FDA hoiatab avalikkust, et leukeemia ravim Sprycel (dasatiniib) võib suurendada haruldaste, kuid tõsise seisundi riski, kus kopsude arterites on ebanormaalselt kõrge vererõhk (kopsuarterite hüpertensioon [PAH]).

K: Kas peate dasatiniibiga toitu võtma?

V: Võtke seda ravimit suu kaudu klaasi veega. Järgige retseptisildi juhiseid. Võite seda võtta koos toiduga või ilma.

K: Kui kaua te Dasatiniibi võtate?

V: Kui kaua te selle võtate? Sprycelit kasutatakse pikaajalise ravina ja kliinilistes uuringutes on võetud 5 aastat. Tavaliselt jätkate seda nii kaua kui: teie testid näitavad, et see töötab hästi.

K: Millised on Dasatiniibi ettevaatusabinõud?

V: Sprycel on seotud järgmiste hoiatuste ja ettevaatusabinõudega: müelosupressioon, verejooksuga seotud sündmused, vedelikupeetus, südame-veresoonkonna toksilisus, kopsuarteriaalne hüpertensioon, QT pikenemine, rasked dermatoloogilised reaktsioonid, tuumori lüüsi sündroom, embrüo-fetaalne toksilisus ja hepotoksik.

K: Milline on dasatiniibi funktsioon?

V: Kirjeldus. Dasatiniibi kasutatakse Philadelphia kromosoomi positiivse kroonilise müeloidi leukeemia (PH+ CML) raviks täiskasvanutel ja lastel. Seda kasutatakse ka PH+ CML ja Philadelphia kromosoomi positiivse ägeda lümfoblastilise leukeemia (pH+ ALL) raviks täiskasvanutel pärast teisi ravimeid (nt imatiniib) või ravi ei töötanud hästi.

K: Kui kaua võtab Dasatiniibi toimimine aega?

V: Sprycel hakkab töötama varsti pärast seda, kui olete selle võtmise alustanud. Teie keha võib hakata ravimile reageerima 1 kuni 2 kuu jooksul. Mõnel Spryceli võtnud inimesel oli täielik vastus (kahe luuüdi testi korral vähirakkude märke puudusid). Seda tulemust nähti pärast umbes 3 -kuulist ravi uuringutes.

K: Milline on Dasatiniibi ohutuse ettevaatusabinõu?

V: Käsitlege dasatiniibi ettevaatlikult. Nii nagu siis, kui keemiaravi veeni antakse, võib see ravim olla toksiline ja ravimi kokkupuude teistega peaks olema piiratud. Hoidke dasatiniibi toatemperatuuril (68 kraadi f --77 kraad F) kuivas kohas valgusest eemal. Hoidke dasatiniibi laste ja lemmikloomade käeulatusest.

K: Millal peaksin dasatiniibi võtma?

V: Dasatiniibi saab võtta koos söögikorraga või ilma ning seda tuleks järjepidevalt võtta kas hommikul või õhtul. Dasatiniibi ei tohiks võtta greibi ega greibimahlaga.

K: Milline on dasatiniibi pesemisperiood?

V: Laske umbes 1 nädal aega pärast inhibiitori peatamist enne dasatiniibi annuse suurendamist. Maksakahjustusega annus: dasatiniibi ei ole näidustatud annustamisvahemiku piires maksakahjustuses uuritud.

 

Kuum tags: Dasatinib, Hiina dasatiniibi tootjad, tarnijad, tehas

Küsi pakkumist