Määratlus
Aktiivne farmatseutiline koostisosa (API), mida tuntakse ka kui aktiivset farmatseutilist koostisosa, viitab mis tahes ainetele või ainete segule ravimite valmistamisel, millel on farmakoloogiline toime või muu otsene toime diagnoosimisel, ravil, sümptomite leevendamisel, ravimisel või haiguste ennetamisel või võib mõjutada keha funktsiooni või struktuuri.
Allikas
1. saadud looduslikest ravimitest.Looduslikud ravimid on ravimite oluline komponent. Näiteks Artemisinin, malaariavastane toimeaine, mis on eraldatud traditsioonilisest Hiina meditsiini Artemisia annuast.
2. kasutab olemasolevaid ravimeid eelkäijatena.
1) Avastage ravimite kõrvaltoimete aktiivsed ravimid. Näiteks: fenotiasiini antipsühhootiline kloorpromasiin ja selle analoogid töötati välja struktuurselt sarnase antihistamiinprometasiini rahustavatest kõrvaltoimetest.
2) saadud ravimite metabolismi uuringute kaudu. Näiteks: antidepressantide imipramiini ja amitriptüliini, desipramiini ja desitriptüliini metaboliitidel on tugevamad antidepressandid kui algsetel ravimitel; Oxasepaam on diasepaami aktiivne metaboliit.
3) Kasutage eelkäijatena olemasolevaid läbimurdeid. Näiteks: Lansoprasooli ja muude prasolide uurimine põhineb omeprasoolil, mis on aktiivsem kui omeprasool.
3. saadud farmakoloogiliste mudelite abil sõelumise teel.Kombinatoorse keemia kaudu on ehitatud suur hulk erinevate struktuuridega keemilisi raamatukogusid ilma segu eraldamata. Suure läbilaskevõimega sõeluuringu kaudu leitakse komponentidel ravimite aktiivsus ja seejärel eraldatakse ning aktiivse ühendi struktuur määratakse kindlaks.
4. füsioloogiliste ja patoloogiliste mehhanismide põhjal.
Näiteks: fluorouratsiili uurimisel kasutatakse pliiühendina DNA või RNA-st sünteesitud nukleotiidide uratsiili ja asendab vesiniku 5. positsioonis fluoriga, muutes selle organismi normaalsete metaboliitide metaboolseks antagonistiks ja mida kasutatakse kasvajavastase ravimina.
Uurimismeetodid ja tehnikad
1 kiraalne ravim ja kiraalne farmakoloogia
2 kombinatoorne keemia
3 kombinatoorne biokatalüüs
4 suure läbilaskevõimega sõelumine
5 kemoinformaatikat
6 bioinformaatikat
7 raku- ja molekulaarbioloogia
8 Struktuuribioloogia
9 molekulaarne kloonimine
10 valgutehnikat
11 geenitehnoloogia
12 inimese genoom
13 transgeenset tehnoloogiat
14 DNA laastud
15 anti-nukleotiidi
16 apoptoos
17 molekulaarne simulatsioon
18 arvutipõhine narkootikumide kujundamine
19 Ratsionaalne narkootikumide kujundamine
20 virtuaalset narkootikumide sõeluuringut1