Telmisartaan on mitte{0}}peptiidne aktiivne farmatseutiline koostisosa, mis toimib selektiivse angiotensiin II retseptori blokaatorina (ARB). See on valmistatud mitmeetapilise orgaanilise sünteesi teel ja on mõeldud tahkeks suukaudseks ravimvormiks. Tootmisprotsess põhineb kriitiliste vaheühendite, heterotsüklistamise reaktsioonide ja mitmeastmelise kristallimise rangel kontrollil, et saavutada optimaalseks biosaadavuseks vajalikud spetsiifilised polümorfsed vormid. See toimib peamise aktiivse komponendina kardiovaskulaarsetes ravimites, mis on suunatud hüpertensioonile ja sellega seotud neeruprobleemidele.
Tooteteave
|
Parameeter |
Tehniline kirjeldus |
|
Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi (INN) |
Telmisartaan |
|
CAS-i number |
144701-48-4 |
|
Molekulaarvalem |
C33H30N4O2 |
|
Molekulmass |
514,62 g/mol |
|
Struktuurivalemite klass |
Bifenüül-bensimidasooli derivaat |
|
Terapeutiline kategooria |
Kardiovaskulaarne aine / angiotensiin II retseptori blokaator (ARB) |
|
Farmakopöale vastavus |
USP / EP / BP |
|
Säilitamistingimused |
Hoida tihedalt suletud pakendis, hoida temperatuuril kuni 25 kraadi, kaitsta niiskuse ja valguse eest |
|
Säilivusaeg |
36 kuud |
Kvaliteet ja spetsifikatsioonid
|
Testi parameeter |
Nõustamiskriteeriumid (USP/EP standardid) |
|
Välimus |
Valge või peaaegu valge kristalne pulber |
|
Identifitseerimine (IR / HPLC) |
Vastab võrdlusstandardile |
|
Analüüs (arvutatud kuivatatud baasil) |
98.0% – 102.0% |
|
Kaod kuivamisel |
Vähem kui 0,5% või sellega võrdne |
|
Jäägid süttimisel |
Vähem kui 0,1% või sellega võrdne |
|
Raskmetallid |
Vähem kui 10 ppm või sellega võrdne |
|
Individuaalne määratud lisand |
0,10% või vähem |
|
Lisandid kokku |
Vähem kui 0,5% või sellega võrdne |
|
Jääklahustid (GC) |
Vastab ICH Q3C piiridele (metanool, atsetoon, tolueen) |
|
Osakeste suuruse jaotus ($D_{90}$) |
Kohandamine on saadaval otsese tihendamise või granuleerimise nõuete järgi |
Tootmine ja tarnimine
|
Operatiivne mõõdik |
Tootmisstandard |
|
Rajatise järgimine |
Praegune hea tootmistava (cGMP) |
|
Sünteesi marsruut |
Kinnitatud mitte-õigusi rikkuv patenteeritud marsruut kohandatud kondensatsiooni ja ring-sulgemise sammude kaudu |
|
Partii skaala |
Kaubanduskaal (100–500 kg partii kohta) |
|
Protsessi juhtimine |
Automatiseeritud hajutatud juhtimissüsteemid (DCS) reaktsiooni temperatuuri ja rõhu reguleerimiseks |
|
Puhastusmeetod |
Mitmeastmeline ümberkristallimine ja aktiivsöega töötlemine raskmetallide eemaldamiseks |
|
Toitevõimsus |
Mitme -tonni aastane tootmisvõimsus spetsiaalse kampaania ajakavaga |
Dokumentatsioon
Ravimi põhitoimik (DMF):Avatud/suletud osa on ICH piirkondades regulatiivseks esitamiseks saadaval.
Sertifikaadid:Euroopa Liitu eksporditavate toimeainete kirjalik kinnitus (WC), CEP (Certificate of Suitability) tugiandmed.
Analüütilised paketid:Analüüsisertifikaat (CoA) antakse iga kaubandusliku partii kohta; Kaasas on HPLC kromatogrammid, lahusti jääkkatsete aruanded ja osakeste suuruse jaotuskõverad.
Vastavustoimikud:ICH Q3A/Q3B lisandite profiilid, genotoksiliste lisandite hindamisaruanded, TSE/BSE vabad deklaratsioonid ja melamiinivabad kinnitused.
Pakendamine
|
Pakendikiht |
Materjali spetsifikatsioon |
|
Sisemine kiht |
Topelt{0}}seotud madala-tihedusega polüetüleenist (LDPE) farmaatsia{2}}kotid |
|
Sekundaarne kiht |
Food/Pharma{0}}alumiiniumfooliumist tõkkekott, vaakumkuum{1}}suletud niiskuse sissepääsu vältimiseks |
|
Väline konteiner |
Jäik fiibertrummel või HDPE-trummel, mis on varustatud võltsimiskindlate{0}}turvaplommidega |
|
Standardne netokaal |
25 kg / trummel |
|
Märgistus |
Vastab rahvusvahelistele SKT standarditele, sealhulgas toote nimi, CAS-number, partii number, netokaal, valmistamiskuupäev, kordustestimise kuupäev ja ladustamisjuhised |
Farmatseutiline rakendus
Hüpertensiooni oluline ravi:Valmistatud suukaudsete tablettidena primaarse hüpertensiooni raviks, blokeerides vasokonstriktiivseid teid. See alandab tõhusalt süsteemset vererõhku ja vähendab kardiovaskulaarset haigestumust täiskasvanud populatsioonides.
Kardiovaskulaarse riski vähendamine:Kasutatakse sekundaarsetes ennetusravimites, mis on mõeldud patsientidele, kellel on aterotrombootiline kardiovaskulaarne haigus või II tüüpi diabeet, millel on dokumenteeritud lõpp-{1}}organikahjustus.
Diabeetilise nefropaatia kaitse:Lisatud kombineeritud või üksikute{0}}preparaatide hulka, mis on ette nähtud neeruhaiguse progresseerumise aeglustamiseks hüpertensiivsetel II tüüpi diabeediga patsientidel.
Fikseeritud{0}}annuse kombinatsioonid (FDC-d):Kasutatakse aktiivse põhikomponendina kombineeritud ravis koos diureetikumidega (nt hüdroklorotiasiid) või kaltsiumikanali blokaatoritega (nt amlodipiin) sünergiliseks vererõhu kontrollimiseks.
KKK
K: Mis on kommertstellimuste jaoks saadaval standardpartii suurus?
V: Standardseid kaubanduslikke partiisid toodetakse mitme{0}}saja-kilogrammises skaalas, kokkuleppel on saadaval kohandatud partiide koondamine.
K: Kas ravimi põhitoimik (DMF) on regulatiivsete dokumentide jaoks juurdepääsetav?
V: Jah, põhjalik DMF-dokumentatsioon on aktiivne ja saadaval ristviite tegemiseks-peamistel reguleeritud turgudel juurdepääsuloa esitamisel.
K: Millist polümorfset vormi tarnitakse kaubanduslike saadetistega?
V: Materjali tarnitakse järjekindlalt vormina A, mida kontrollitakse röntgenpulberdifraktsiooniga (XRPD), et tagada preparaadi valmistamise ajal prognoositav lahustumine ja biosaadavus.
K: Kuidas kontrollitakse transpordi ajal niiskustundlikke parameetreid{0}?
V: Saadetistes kasutatakse jäikade trumlite sees vaakum-suletud alumiiniumfooliumist vooderdistesse suletud topelt-kotis polüetüleenikihte, mis kaitsevad API-d niiskuse ja kerge lagunemise eest.
Kuum tags: telmisartaan, Hiina telmisartaani tootjad, tarnijad, tehas
